L-citrulin je neesencialna (pogojno esencialna) aminokislina, ki je telo ne more proizvesti v zadostnih količinah, še posebej ob večjih naporih, zato jo je treba dodatno zaužiti z dodatki. Čeprav ni sestavni del večine beljakovin v telesu, se citrulin nahaja v posebnih beljakovinah v laseh, koži in živčnih celicah. Sintetizira se predvsem iz glutamina v črevesju, naravno pa ga najdemo tudi v nekaterih živilih, kot je lubenica.
Citrulin uravnava raven dušika in presnovne procese ter je osnova za proizvodnjo med športniki zelo priljubljenih aminokislin L-arginin in L-ornitin. Citrulin ima pomembno vlogo pri širjenju krvnih žil – po vnosu citrulina v telo se večina pretvori v arginin, ki se nato pretvori v dušikov oksid, ki sprosti mišice okoli žil in povzroči njihovo razširitev. Posledica tega je boljša oskrba mišic s kisikom in hranili ter izločanje škodljivih snovi. Širjenje krvnih žil hkrati znižuje krvni tlak, kar je še ena prednost jemanja citrulina.
Citrulin izboljša aerobno zmogljivost in delovno zmogljivost, tako da vpliva na mlečno kislino, da zmanjša utrujenost. Študije kažejo na zmanjšanje duševne in mišične utrujenosti ter izčrpanosti pri novooperiranih bolnikih, lahko pa povzroči tudi povečanje zmogljivosti pri športnikih.